【药品名称】

  通用名称：艾司奥美拉唑镁肠溶片

  商品名称：艾司奥美拉唑镁肠溶片(耐信)(曾用名:埃索美拉唑镁肠溶片)

  英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets

  拼音全码：AiSiAoMeiLaZuoMeiChangRongPian

【主要成份】 埃索美拉唑镁。

【性 状】 本品为肠溶片。

【适应症/功能主治】 胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制.与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发.

【规格型号】 40mg*7s

【用法用量】 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下： 通过胃管给药：1.将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。2.立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。3.使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。4.将注射器插入管，并保持此位置。5.振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻转注射器并振摇。（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。6.使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。 胃食管反流性疾病(GERD)；糜烂性反流性食管炎的治疗：40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。 已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗：20mg每日一次。 胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制：没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡；预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发：埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500 mg，每日二次，共7天。

【不良反应】 尚不明确。

【禁 忌】 已知对埃索美拉唑镁，其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。

【注意事项】 当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑镁溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无在儿童中使用埃索美拉唑的经验。

【老年患者用药】 老年患者无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 无妊娠期使用埃索美拉唑镁的临床资料可供参考，动物实验未显示埃索美拉唑镁对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用，用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠，分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响，但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑镁应慎重。尚不清楚埃索美拉唑镁是否会经入乳排泄，也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑镁的研究，因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片。

【药物相互作用】 埃索美拉唑镁对其他药物药代动力学的影响：对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑镁治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑镁抑制CYP2C19，后者为埃索美拉唑镁的主要代谢酶，因此，当埃索美拉唑镁与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量，合用埃索美拉唑镁30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑镁40mg，可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升13%，因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑镁时，建议监测苯妥英的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑镁40mg，可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积（AUC）增加32%，消除半衰期ttR）延长31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度，这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。研究表明，埃索美拉唑镁对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响。配伍禁忌无。其他药物对埃索美拉唑镁药代动力学的影响：埃索美拉唑镁经CYP2C19和CYP3A4代谢，埃索美拉唑镁与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg每日二次）合同，可使机体对埃索美拉唑镁的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）加倍，但埃索美拉唑没的剂量无需调整。

【药物过量】 尚不明确。

【药理毒理】 药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的质子泵，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效，重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。

【药代动力学】 【药代动力学】埃索美拉唑镁对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑镁吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重，埃索美拉唑镁的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄：埃索美拉唑镁完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑镁的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索拉唑镁的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑镁，后者为血浆中的主要代谢物。适应证/功效：胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

【贮 藏】 密封。

【包 装】 7片/盒

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 国药准字H20046380

【生产企业】 阿斯利康制药有限公司